近日，据中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示，诺华(“Novartis”)申报的[225Ac]Ac-PSMA-617注射液的临床试验申请获得受理。[225Ac]Ac-PSMA-617（AAA817）是一款靶向 PSMA的放射性核素偶联药物（RDC），正在开发用于治疗前列腺癌。

来源：CDE官网

目前，AAA817在海外的临床进展较快，诺华已在ClinicalTrials网站登记了Ac-PSMA-617（AAA817）的临床Ⅱ/Ⅲ期试验。根据资料，该药物正在探索用于已接受雄激素受体抑制剂和紫杉烷类药物治疗，且在接受177Lu-PSMA治疗期间或之后仍出现疾病进展的PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者中的疗效，预计将入组432名患者。

AAA817是一款Ac-225标记的靶向PSMA的RDC，其原理是将肿瘤特异性的靶头与核素结合，对肿瘤进行靶向性的杀伤。该药物的特点在于，通过更换核素部分，可以在保持靶头和linker相似的情况下，形成诊疗一体化的产品，从而节约研发成本，方便医生精准用药。

相较于诺华已上市的Pluvicto（177Lu-PSMA-617），AAA817使用的Ac-225发射的α粒子具有更高的线性能量传递，可诱导成簇DNA损伤，这种损伤很难被细胞修复。因此，AAA817具有在对正常组织损伤最小的情况下根除癌细胞的潜力，或可改善PSMA靶向放射配体治疗的效果。

Pluvicto作为诺华的重磅RDC产品，在治疗mCRPC方面，已取得了亮眼的成绩。该药物已于2022年3月由FDA批准上市，并于2024年11月由CDE批准在国内上市。2024年，Pluvicto销售额13.92亿美元，同比增长42%。

总结
在核药领域，诺华通过收购快速搭建起了放射性配体疗法技术平台，并拥有Lutathera和Pluvicto两款畅销产品，坐上了核药头把交椅。然而，在国内市场，东诚药业、远大医药、中国同辐等IPO企业也在迅猛扩张，蓝纳成、远大医药、诺宇医药、先通医药、辐联医药、核欣医药等弄潮儿也纷纷加入其中，核药市场一片繁荣。

引自：生物药大时代 

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